일라이 릴리는 2형 당뇨병치료제 ‘티제파티드’(Tirzepatide)가 임상 40주 차에서 당화혈색소(A1c)와 체중을 크게 감소시켰다고 현지시간 9일 발표했다.

티제파티드는 당뇨병 치료제로 릴리가 개발한 이중 포도당 의존성 인슐린분비 자극 펩타이드(GIP) 및 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 수용체 작용제다.

임상 3상(SURPASS-1)에서 무작위로 2형 당뇨병 환자에게 1일 1회 티제파티드 5mg, 10mg, 15mg과 위약을 투약했다. 피험자 중 54.2%가 치료를 목적이었으며 당뇨병 유병 기간은 평균 4.7년으로 비교적 짧았고, 당화혈색소는 7.9%, 체중은 평균 85.9kg이었다.

40주까지 티제파티드로 하루에 한 번 치료 한 결과 당화혈색소 수치가 2.07% 감소했으며 체중이 기준선에서 11%(9.5kg)감소했다. 티제파티드 투여군의 약 51.7%가 5.7% 미만의 당화혈색소 수치를 달성했으며 이는 당뇨병이 없는 사람과 비슷한 수치다. 당화혈색소 수치 및 체중 감소 변화에 ​​대한 1,2차 평가변수는 각각 위약 그룹보다 유의하게 앞섰다.

릴리는 티제파티드의 전반적인 안전성 프로파일이 잘 확립 된 GLP-1 수용체 작용제 클래스와 유사하다고 밝혔다. 가장 흔한 부작용은 위장관 질환이었고 부작용으로 인한 치료중단율은 티제파티드 투여군에서 7% 미만이었다.

이러한 당화혈색소 수치와 체중 감소는 노보 노디스크의 피하주사제 ‘오젬픽’(Ozempic) 또는 경구용 ‘라이벨서스’(Rybelsus)에서 관찰된 것보다 우수했다. 당뇨병 분야에서 릴리의 경쟁업체인 노보 노디스크는 최근 2형 당뇨병 환자의 주요 심혈관 질환 위험을 줄이는 치료제로 오젬픽이 FDA 승인을 받았다.

임상 수석 연구원이자 댈러스 당뇨병 연구센터장인 줄리오 로젠스톡(Julio Rosenstock) 박사는 “티제파티드는 이번 임상에서 2형 당뇨병 환자에게 인상적인 A1C 및 체중 감소로 2018년에 발표된 임상 2상 결과를 재확인 했다”며 “임상에서 A1C 목표를 평가하는 데 대담한 접근 방식을 취해 티제파티드 투여군의 거의 90%가 A1C 기준인 7% 미만을 충족했을 뿐만 아니라 최대 용량을 복용한 절반 이상이 A1C 5.7% 미만을 달성했다”고 밝혔다. 그는 이어 “이는 당뇨병이 없는 사람들에게서나 볼 수 있는 수준으로 임상에서 전례 없는 발견이자 유일한 종말점”이라고 덧붙였다.

릴리의 당뇨병 부문 대표인 마이크 메이슨(Mike Mason)은 성명에서 “티제파티드는 임상 3상을 끝낸 최초의 이중 GIP/GLP-1 수용체 작용제”라며 “당뇨병을 앓은 기간이 비교적 짧은 사람들에게 이 약이 보여준 초기 결과에 깊은 인상을 받았다”고 말했다. 그는 이어 “우리는 강력한 SURPASS 임상의 향후 연구에서 당뇨병을 오래 앓은 사람들에게도 더 좋은 결과가 있기를 기대한다”고 덧붙였다.

미국에서 약 3400만명, 전 세계적으로는 4억6300만명이 당뇨병을 앓고 있다. 2형 당뇨병은 미국에서 모든 당뇨병의 최대 90%~95%를 차지하며 질병을 적절히 관리하지 않으면 당뇨병성 망막증과 같은 여러 가지 합병증을 경험할 수 있다.

릴리는 현재 당뇨병 치료를 위한 13가지 약물을 개발하고 있으며 모두 1상~3상 중에 있다. 티제파티드 외에도 REWIND 임상에서 GLP-1 계열의 또 다른 약물인 ‘트루리시티’(Trulicity 둘라글루타이드)를 연구하고 있다. 이 약은 임상에서 주 1회 주사로 주요 심장 질환을 12% 감소시키는 것으로 나타났다.

릴리는 최근 미국 샌안토니오 유방암 심포지엄(SABCS 2020)에서 발표한 유방암 임상 3상(MONARCH 2)에서 ‘버제니오’(Verzenio 아베마시클립)가 표준 내분비 요법과 병용으로 유방암 재발 위험을 최대 28.7%까지 줄였다. 릴리는 2020년 말까지 임상 결과를 규제 당국에 제출할 것이라고 언급 했다.