FDA가 암젠의 KRAS 억제제 ‘루마크라스(Lumakrasㆍ사진)’를 승인했다.

개발 과정에서 ‘소토라십’(sotorasib)이라 불리던 이 제품은 KRAS G12C 변이 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암(NSCLC) 치료제다. NSCLS 환자의 약 13%가 KRAS G12C 변이를 갖고 있다.

1980년대 초부터 암 연구자들은 폐, 결장 및 췌장 종양에서 자주 변이를 일으키는 유전자 KRAS를 추적해 왔다. 이것을 표적으로 삼으려는 노력은 반복적으로 이어왔으며 암젠이 최초로 그 결과물을 얻는데 성공했다.

루마크라스은 임상시험(CodeBreaK 100 2상)에서 이전에 다른 약물로 치료 받은 진행성 폐암 환자의 3분의 1 이상에서 종양을 줄였다. 반응율은 중앙값 10개월 동안 지속됐으며 암이 얼마나 오래 유지되는지를 측정하는 무진행 생존 중앙값은 약 7개월이 달했다.

대부분의 연구 참가자는 설사, 메스꺼움 및 간 효소 상승의 부작용을 경험했다. 환자의 20%에서 부작용이 더 심했고 9%는 치료를 중단했다.

암젠에 따르면 매년 약 2만5000명의 사람들이 변이를 지닌 폐 종양으로 새롭게 진단받고 있다. G12C 돌연변이는 결장 직장과 같은 다른 암에서도 발견되고 있다. 암젠은 대장암에 대한 유효성도 연구하고 있지만 현재까지의 결과는 그다지 유망하지 않다.

루마크라스와 화학요법을 비교하는 3상 임상시험은 최근 지원자 등록을 마쳤다. 다른 약물과의 조합은 이 약의 단독 복용의 이점을 확장하고 치료 반응을 연장하는데 중요한 역할을 하게 된다.

암젠은 일본, EU, 영국, 호주, 브라질, 캐나다 등에도 승인신청을 해놓고 있다.

KRAS 차단 계열의 약물은 다른 회사들도 개발에 나서고 있다. 미국 샌디에이고에 본사를 둔 소규모 생명공학기업 미라티 테라퓨틱스(Mirati Therapeutics)는 루마크라스와 유사한 약물을 개발하고 있다. 연구 결과는 올 하반기에 예정돼 있으며 올해 말 승인을 요청할 것으로 예상된다.

J&J, 일라이 릴리, 베링거인겔하임, 로슈 등도 KRAS 개발에 박차를 가하고 있다.