최근 수 년간 공격적인 연구개발(R&D) 투자로 어려움을 겪고 있는 일동제약이 신약 개발의 한줄기 서광이 비추고 있다. 

일동제약은 지난 5일 식품의약품안전처로부터 제2형 당뇨병 치료제 후보물질 ‘ID110521156’에 대한 임상 1상을 승인받았다. 이 연구는 서울대병원 등에서 건강한 성인을 대상으로 이 약을 한 번 복용(경구 투여)한 후 안전성, 내약성, 약동학적 특성을 평가한다. 

이 약은 GLP-1 수용체 작용제(GLP-1 receptor agonist) 계열 약 중 경구용 비만치료제를 염두에 두고 개발되고 있어 업계가 특히 주목하고 있다. 경구제로 쓰일 만큼 안정된 물질로 증명된데다 다른 GLP-1유사체와 차별화되고 있다는 평가도 나온다.

GLP-1 수용체 작용제 계열인 '위고비' '마운자로'는 주사제로 최근 세계적으로 선풍적인 인기를 끌고 있는 비만 및 당뇨치료제다.

회사는 ‘ID110521156’가 GLP-1 호르몬과 동일한 기능을 가지면서 저분자 화합물의 구조를 띠고 있어 경제성, 투약 편의성 등 2가지 측면에서 유리하다는 판단이다.

회사는 첫 경구용 치료제인 노보디스크의 제2형 당뇨치료제인 '리벨수스'(세마글루타이드)가 비용적인 면에서 다른 저렴한 경구용 소분자 제제(SGLT2 저해제인 엠파글리플로진 등)를 넘어서기에는 한계가 있다는 평가를 하고 있다. 

이와달리 'ID110521156’은 1일 1~2회 경구용 소분자 GLP-1RA로 개발되고 있어 기존 펩타이드 제제의 임상적 유용성을 유지하면서도 비용-효과성에서도 유리하다는 게 회사의 설명이다.

일동제약은 지난 6월 개최된 ‘미국 당뇨병학회 학술대회(ADA)’에서  이 같은 내용의 ‘ID110521156’의 전임상 결과를 발표한 바 있다.

당시 ID110521156는 당뇨병 원숭이를 이용한 포도당 내성 시험에서 혈장 포도당 저하 및 인슐린 분비가 입증됐고 1일 1회 복용 시 용량 의존적인 음식 섭취 감소와 체중 감소 효과도 확인됐음을 발표했다. 정상적인 원숭이에서도 최대 4.93시간의 반감기와 18~32% 범위의 생체이용률을 보였다.

일동제약은 지난 2021년 물질특허를 국내 특허 등록했고 2021년과 지난해 2건의 국내출원을 추가로 완료한 바 있다. 또 대만, 미국을 비롯한 해외 30개국에 대해 36건의 특허출원을 완료했다.

한편 리벨수스는 지난해 5월 국내 승인되었으나 아직 비급여로 국내 출시되지 않고 있다. 리벨수스는 영국, 덴마크, 스페인 등 유럽국가와 미국, 일본 등지에서는 인기몰이 중이다.

◇화이자 등 일부 글로벌 제약사들도 '경구용' 개발 중

일부 글로벌 제약사들도 경구용 GLP-1을 개발에 앞다투고 있다. 화이자는 2개의 후보물질을 가지고 임상을 진행 중이다. 'PF-06882961'가 현재 임상 2상 시험을 완료한 상태이며 두번째 'PF-07081532'는 임상 1상 시험 중이다.

또한 vTv테라퓨틱스社가 'TTP-273'에 대해 임상 2상을 완료한 상태이다. 일라이릴리가 'LY-3502970'에 대해 임상 2상을 진행 중이다.