일본 다케다제약이 거액을 들여 인수한 경구용 건선 치료제 티로신 키나아제2(TYK2) 억제제 ‘TAK-279’ 후보물질이 본격 개발된다.

특히 지난해 임상 2b상 시험에서 TAK-279의 성공적인 결과가 나오면서 업계에서는 약 5조원에 달하는 라이선스 계약이 아깝지 않다는 평가가 나오기도 했다.

식품의약품안전처는 최근 다케다제약의 TYK2 억제제 ‘TAK-279’의 국내 3상 임상시험계획을 승인했다. TAK-279은 체내 염증 유발 신호전달 경로를 차단한다.

임상 3상에서는 위약과 암젠의 ‘오테즐라’(아프레밀라스트)를 각각 대조군으로 TAK-279의 치료 효과를 평가한다. 임상 참가자는 3가지 치료제(TAK-279, 대조약 또는 위약) 중 하나에 배정되며 최대 52주(1년) 동안 치료를 받게 된다.

임상은 2026년 4월까지 진행되며 이화여대 의대 부속 서울병원과 서울성모병원을 비롯한 14개 병원에서 시행된다.

임상시험의 1차 유효성 평가변수(Primary endpoint)는 최초 약제 투여 16주차 시점의 ▲sPGA(건선 평가) 점수 ▲PASI-75(75% 이상의 중증 건선 호전) 점수 등으로 설정됐다. 또 주요 2차 유효성 평가변수(Sencondary endpoint)는 동일 시점의 ▲PASI-90(90% 이상의 중증 건선 호전) 점수 ▲PASI-100(100% 중증 건선 호전) 점수 ▲강화된 sPGA 점수 ▲ssPGA(두피에 특정된 의사의 전반적 평가 점수) ▲DLQI (피부과 삶의 질 지수) 등이다.

TAK-279는 향후 최대 20개에 이르는 다양한 염증 질환에 대한 적응증 확장 가능성을 열어 놓고 있다. 특히 건선성 관절염, 염증성 장질환(IBD), 전신홍반루푸스(SLE)에 대한 연구가 계획되어 있다고 회사는 설명했다.

경구용 건선 치료제 시장은 미국 암젠의 경구용 PDE4 억제제 오테즐라 뿐이었다. 하지만 오테즐라는 국내에서 급여 문제로 출시가 미뤄지다 철수된 상태다. 

이밖에 건선 치료 경구제로는 JAK 억제제 계열 약물들이 있다. 하지만 이들이 심혈관계 등 심각한 부작용 논란을 일으켰다. 이와 달리 TYK2 억제제는 양호한 안전성을 보여 향후 인터루킨 제제와 경쟁할 차세대 경구용 약물로 각광받고 있다.

이 와중에 BMS제약의 ‘소틱투(듀크라바시티닙)’가 계열 최초로 지난해 9월, 미국 식품의약국(FDA)로부터 중등도~중증 판상 건선 성인 환자에 대한 치료제로 승인을 받으며 건선 경구 신약으로 포문을 열었다.

현재 허가된 TYK2 억제제는 소틱투가 최초이자 유일하다.

하지만 일각에서는 TYK2 억제제 시장이 이제 막 성장하기 시작한 신생 시장인 만큼 불확실성이 크다고도 보고 있다. 

다케다제약은 비록 TAK-279가 소틱투에 비해 늦게 출시되더라도 이와 경쟁할 잠재력이 충분해 계열 최고의 TYK2 억제제가 될 수 있다고 기대하고 있다.